替米考星是一类由泰乐菌素的水解产物半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,将泰乐菌素与3,5﹣二甲基喊啶反应生成替米考星碱,再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。
磷酸替米考星,主要抗革兰氏阳性菌,对少数革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。吸收快,组织穿透力强,分布容积大。
作用机理:
与细菌核糖体的50S亚基可逆性结合,阻断转肽作用和mRNA位移,从而抑制细菌蛋白质合成而发挥抑菌作用
3项发明专利、高效价、高倍溶不析出、喜翔磷替标准制定者国际通用
●药效学:替米考星属动物专用半合成大环内酯类抗菌药,抗菌作用与泰乐菌素相似,对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等都有较强的抑制作用,尤其对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的抗菌活性比泰乐菌素强。95%的溶血性巴氏杆菌菌株对本品敏感。
●药动学:内附后吸收快,特点是组织穿透力强,分布容积大(>2L/kg),尤其在肺和乳房等组织中具有较高的药物浓度,而且药效维持时间较长,半衰期可达1-2天,奶牛在给药1h后可达到峰浓度,3d 后乳汁中的浓度仍具有抗菌活性。
●毒理学:替米考星刺激性强,肌注可发生局部炎症,宜采用深部肌注;替米考星对心血管系统表现一定的毒性作用,可引起心动过速和收缩力减弱从而引起负性心力效应,所以本品禁止静脉注射。